Редкий случай, когда лекарства становятся темой для обсуждения на церемонии вручения наград премии Американской академии кинематографических искусств и наук «Оскар». Но на прошедшей 12 марта 2023 г. 95-ой церемонии “Оскар-2023» именно это и произошло. Ведущий Джимми Киммел пошутил о повальном увлечении голливудских звезд инъекциями препарата от диабета Ozempic, применяемыми ими с целью похудения.

Киммел назвал Ozempic «самым тщательно хранимым секретом в Голливуде". “Все выглядят так великолепно, - добавил он, - когда я оглядываю этот зал, я не могу не задаться вопросом: ‘Подходит ли мне Ozempic?’».

Действительно, за последние несколько месяцев Ozempic буквально «взорвал» медийное пространство. Знаменитости Голливуда и TikTok блогеры превратили его в сенсацию. Препарат был молниеносно возведен в ранг “революционного” и “меняющего правила игры” - способного навсегда изменить представления общества о полноте и худобе. Все говорят о приеме различных версий препарата, начиная от Илона Маска, который публично признал, что это чудо-лекарство и тренировки в комплексе помогли ему сбросить вес, до комедийной актрисы Хизер Макдональд, которая в подкасте Juicy Scoop раскрыла секрет быстрого похудения и преображения тел сестер Кардашьян.

Похоже, что в истории медицины ни один препарат для похудения никогда еще не вызывал такого бурного ажиотажа. Множество людей кинулись применять Ozempic без назначения врача, не имея никаких медицинских показаний к его применению, руководствуясь только своим желанием - сбросить без усилий лишний вес. Одновременно, появилась информация о повышении риска развития рака щитовидной железы при приеме Ozempic.

Ozempic был создан датской компанией Novo Nordisk и предназначен для больных диабетом 2 типа с целью контроля уровня сахара в крови. Действующее вещество препарата - семаглутид: он относится к группе аналогов человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), естественного гормона организма, участвующего в обмене глюкозы и регуляции аппетита.

Семаглутид вряд ли можно назвать открытием медицины последнего времени: категория фармацевтических препаратов, к которой он относится, называется “агонисты GLP-1” и существует уже несколько лет.

Каков механизм их действия?

Препараты имитируют гормон GLP-1 и связываются с его рецептором в организме. Это вызывает чувство сытости, связанное с только что съеденной пищей, а также замедляет выведение пищи из желудка. Одновременно увеличивается секреция инсулина, контролируется уровень сахара в крови.

Аналог семаглутид лираглутид, продаваемый на фармацевтическом рынке под названием Saxenda, был одобрен Управлением по контролю за продуктами питания и лекарствами США (FDA) еще в 2014 году для лечения ожирения. Его ежедневные инъекции, как говорится в клинических испытаниях, приводят к потере 5-10 процентов массы тела человека.

В то же время, семаглутид действует эффективнее: исследования по снижению веса при его приеме показали среднее уменьшение массы тела почти на 15 процентов на 68-й неделе по сравнению с плацебо.

В 2021 году FDA одобрило еженедельные инъекции семаглутида для хронического снижения веса у пациентов с ИМТ ≥ 27 и, по крайней мере с одним заболеванием, связанным с весом, или ИМТ ≥ 30.

Торговая марка семаглутида, одобренная FDA для снижения веса, называется Wegovy, она содержит более высокую дозу семаглутида - максимум 2,4 мг/нед., чем Ozempic, разрешенная доза которого - максимум 2,0 мг/нед., который является семаглутидом, одобренным FDA для лечения диабета 2 типа.

В то же время, необходимо понимать, что далеко не каждый, кто принимает эти препараты, может достичь заявленного 15 процентного уровня потери веса. Более 60% тех, кто принимал Wegovy, худели меньше потому, что препарат не может воздействовать на остальные сложные факторы ожирения, которые не связаны с питанием.

Несмотря на это, семаглутид сейчас доминирует на рынке средств для похудения. В то же время, его господство может оказаться недолгим. Колоссальный спрос на эти препараты подстегнул конкуренцию в фармацевтической промышленности и простимулировал разработку еще более мощных препаратов. Первый из них может появиться в продаже уже этим летом.

Таким новейшим синтетическим средством двойного действия является тирзепатид, разработанный компанией Eli Lilly, который нацелен на GLP-1, но также воздействует и на рецепторы другого гормона - инсулинотропного полипептида (GIP). Это приводит к еще большей потере веса за счет дальнейшего ослабления внимания к еде и, возможно, увеличения активности фермента, сжигающего жир. Еженедельная подкожная инъекция была одобрена FDA в мае 2022 года под именем торговой марки Mounjaro для лечения диабета 2 типа. Mounjaro привел к большей потере веса, чем семаглутид в клинических испытаниях (потере веса на 20 и более процентов у 57 процентов людей, принявших самую высокую дозу). Тирзепатид в настоящее время проходит дальнейшие клинические испытания и находится на рассмотрении FDA (как ожидается, FDA одобрит его для снижения веса в этом году).

Западные фармацевтические компании, видя колоссальный спрос на указанные препараты, не останавливаются и ищут новые вещества, которые будут воздействовать уже не на два рецептора, а на большее их количество, ведь в регулировании чувства голода участвует так много других. «Эта область стремительно развивается с точки зрения исследований и тестирования различных комбинаций гормонов”, - сказала Шона Леви, профессор, специализирующийся на бариатрической хирургии в Медицинской школе Университета Тулейн, США. У Eli Lilly есть в разработке еще один препарат, который воздействует на три рецептора; несколько других компаний уже присоединились к «гонке» за разработку следующего лекарства от ожирения.

Из всего этого следует, что медикаментозная потеря веса вскоре может стать вариантом для гораздо большего числа людей. Но самый главный вопрос - насколько безопасен их прием пациентам без диабета 2 типа?

Здесь можно вспомнить препарат Фен-Фен (fen-phen) - чрезвычайно популярное в 1990-х годах средство для похудения, в состав которого входил фентермин в комбинации с фенфлурамином, в настоящее время снятого с производства из-за запрещения фенфлурамина. Выяснилось, что Фен-фен вызывал долгосрочные последствия для здоровья пациентов, включая серьезные проблемы с сердцем.

Что касается Ozempic, то наиболее часто отмечаемые побочные эффекты включают:

• боль в животе
• запор
• диарея
• тошнота или рвота

Ozempic может вызывать и другие побочные эффекты:

• изменение вкуса пищи
• головокружение, головная
• боль
• усталость (недостаток энергии)
• незначительное учащение сердцебиения

В редких случаях, как заявляет производитель, Ozempic может вызывать серьезные побочные эффекты, среди которых:

• диабетическая ретинопатия (повреждение кровеносных сосудов в глазу)
• заболевания желчного пузыря, включая камни в желчном пузыре или холецистит (боль и отек в желчном пузыре)
• проблемы с почками
• панкреатит (отек поджелудочной железы)
• повышенный риск развития рака щитовидной железы
• аллергическая реакция
• гипогликемия (низкий уровень сахара в крови)

Абсолютное противопоказание для приема Ozempic и других агонистов GLP-1:

• редкое генетическое заболевание, называемое множественной эндокринной неоплазией 2 типа
• медуллярный рак щитовидной железы в семье
• симптомы рака щитовидной железы, такие как, комок или боль в шее, проблемы с глотанием, одышка или свистящий хриплый голос, которые не проходят

Этот запрет основан на данных исследований на животных. У грызунов было отмечено увеличение частоты С-клеточных опухолей щитовидной железы, связанное с дозой и зависящее от продолжительности приема.

Клетки поджелудочной железы - не единственные клетки, которые экспрессируют рецепторы GLP-1. Эти рецепторы также экспрессируются парафолликулярными клетками (С-клетками) щитовидной железы, которые секретируют кальцитонин и являются клетками, участвующими в медуллярном раке щитовидной железы.

Более десяти лет назад исследование, в котором изучалась база данных зарегистрированных нежелательных явлений FDA, выявило повышенный риск развития рака щитовидной железы у пациентов, получавших эксенатид, другой GLP.

А недавнее общенациональное исследование министерства здравоохранения Франции предоставило новые данные, свидетельствующие об умеренном повышении риска развития рака щитовидной железы среди пациентов с сахарным диабетом 2 типа, которые принимали агонисты GLP-1. Увеличение относительного риска было отмечено для всех типов рака щитовидной железы у пациентов, применявших агонисты рецептора GLP-1 в течение 1-3 лет.

В завершении хочется сказать, что принимать решение об использовании препарата Ozempic или любого другого препарата для похудения нужно только после консультации с врачом, взвесив все за и против, так как они могут иметь описанные выше серьезные побочные эффекты и не подходят для всех пациентов. Здоровая диета, физическая нагрузка, прием нутрицевтиков, назначенных врачом на основе сданных вами анализов и выявленных дефицитов, представляется более разумным решением в борьбе с лишним весом.